شكل داروئی:
پودر لیوفیلیزه قابل تزریق mg 75/3 و mg 25/11
مورد مصرف:
- هایپرپلازی اندومتر تیپیكال
- اندومتریوز
- بیماری فیبروكیستیك پستان
- كمبود هورمون رشد ( در تعداد كمی از مطالعات همراه با هـورمون رشد در اطفـال با كمبـود هورمون رشد، سبب افزایش قد می گردد.)
- هایپـرآنـدروژنیـسم ( هـمراه با اسـتروژن كـونژوگه و مـدروكسی پروژسـترون در درمـان هیرسـوتیسم ناشی از هایپرآندروژنیسم، مؤثر است.)
- كـوتاه قـدی ایـدیوپـاتیك ( هـمراه با هورمون رشد در دختران با كـوتاه قـدی ایدیوپاتیك و ترشح نرمال هورمون رشد، سبب افزایش قد بیشـتری نسبت به مصرف هورمون رشد به تنهایی می گردد.)
- IVF ( در برنـامه In Vitro Fertilization بـا تضـعیف هیپوفیز توسط تریپتورلین قبل از تـحریك تخمدان توسط HMG مفید مـی باشد. هم چـنین استفاده از تـریپتـورلین جـهت تـحریك تخمدان بعد از

درمان با یك آنتـاگونیست GnRH مـی تـواند جـهت جـلوگیری از سـندرم افـزایـش تحریك پذیری تخمدان مفید باشد.)
- كارسینوم تخمدان
- كارسینوم پانكراتیك
- بلوغ زودرس
- كارسینوم پروستات و لیومیوم رحم.
دوز تجویزی:
معمولاً بـصـورت عضلانی داده مـی شود. دوز معمـول جـهت كارسینومای پروستات و تخمدان، فیبروم رحم و اندومتریوز mg 75/3 – 2/3 ماهیـانه مـی باشد. تـك دوز mg 2/3 در طول IVF داده مـی شود. دوز معمـول جهت بلوغ زودرس مركزی kg/mcg 100 -50 هر 30 - 25 روز می باشد. تـریپتورلین همچنین بـصورت زیر جلدی در مـوارد انـدومتریوز، كارسینوم تخمدان و پروستات داده می شود. تعدیل دوز در نارسایی كلیه و كبد ضرورتی ندارد.
فارماكولوژی:
تریپتورلین یك آگونیست LHRH می باشد. تـریپتورلین از LHRH اندوژن، توسط جانشینی D - تریپتوفان در موقـعیت 6 رشته پپتیدی تمـایز مـی یابد كه در نتیـجه
سـبب افـزایش فعالیت بیولوژیك آن می گردد. تـریپتورلین تمـایل بیشتری نسبت به LHRH جهت باند شدن به رسپتور دارد همچنین مـقاومت آن در مقابل متـابولیسم آنـزیمی بیشتر است و در نتیجه سـبب طولانی شدن نیمه عمر پلاسـمایی آن می شود. تریپتورلین در درمان كانسر پـروستات، كانسر تـخمدان و سـایر بیـماری های ژنیـكولـوژیك اثر مهار كننده اساسی روی محور گنادال - هیپوفیز دارد. اگرچه مداركی در دستـرس است كه نشان مـی دهد LHRH می تواند بطور مستقیم تأثیر آنتی تومور و گنادال داشته باشد.
فارماكوكینتیك:
سطح پیك سرمی تـریپتورلین در حدود یك هـفته پـس از نخستین دوز عضلانی ایجاد می گردد و تا 4 هفته در سرم قابل سنجش است. با تزریق عضلانی تریپتورلین سطح سرمی LH، FSH و استرادیول در زنـان افـزایش می یابد و سطح آن پـس از 2-1 هـفته كـاهش مـی یابد. دوز مـاهانه جـهت تضـعیف مـحور هیپوفیز- گنادال كافی می باشد. فـراهمی زیستی تریپتورلین عضلانی نزدیك به 100% است. پس از تزریق وریدی تریپتورلین، نیمه عمر آن 30 دقیقه تا 3 ساعت گزارش شده است.
موارد منع مصرف:
ازدیاد حساسیت، حاملگی


مصرف در بارداری:
در حاملگی هایی كه در طول درمان با تریپتورلین رخ داده زایمان معمولاً طبیعی و نوزاد نرمال بوده است. از 48 حاملگی در طول درمان طولانی مدت تریپتورلین ( mg 75/3 یكجا هر 28 روز )، 38 نوزاد نرمال و 10 سقط رخ داده است.
در 4 حاملگی در طـول درمـان كوتـاه مـدت تـریپتورلین ( day/mg 1/0 )، 4 نوزاد نرمال و هیـچ سقـط رخ نـداده است. محقـقین هشدار داده اند كه ممـكن است این دارو بر روی ارگان های اندوكرین جنین اثر داشته باشد ولی هنوز ناشناخته است.
مصرف در شیردهی:
ناشناخته
عوارض جانبی:
عارضه اولیه آن برافروختگی ( گرگرفتگی ) است. عوارض دیـگر شـامل خشكی واژن، كاهـش میـل جـنسی، كاهش تـوانایی جـنسی، لكـه بینی، سـردرد، اخـتلال در خـواب، افـزایش وزن، تهـوع و درد نـاشی از تـزریق عضلانی می باشد. تـحلیل اسـتخوان در طـول درمـان طـولانی مـدت اندومتریوز یا لیومیوم رحمی گزارش شده است. در بیماران با كارسینوم پـروستات در ابتـدای درمـان، ممـكن است علائم بیماری تشدید شود.


REFERENCE:
- Micromedex,2003.

پایخ 2 کاملا درسته